¿FUNCIONAN LOS SUPOSITORIOS DE CANNABIS?

La verdad sobre lo que pasa con los suministros rectales y vaginales

Los supositorios de cannabis han crecido en popularidad, pero cómo y en qué medida funcionan realmente sigue siendo un misterio. Con las afirmaciones contradictorias de los defensores y escépticos con respecto a la biodisponibilidad rectal del THC, la intoxicación (o la falta de ella) y el alivio de los síntomas de enfermedades difíciles de tratar, es hora de que nos pongamos manos a la obra con lo que realmente sabemos sobre este método de administración del cannabis.

La investigación clínica sobre los supositorios de cannabis es todavía limitada. Muchos de los datos disponibles se refieren a experimentos realizados en animales, no en personas que realmente usan supositorios. A pesar de la clara falta de estudios clínicos, los relatos anecdóticos de los pacientes son a menudo muy positivos. La abrumadora mayoría de los informes de los pacientes tienen una cosa en común: una falta de intoxicación que es típicamente causada por fumar o ingerir cannabis rico en THC.

La ausencia de una "subida de cabeza " parece indicar que un supositorio no distribuye una dosis sistémica de cannabis - lo que corrobora los resultados iniciales de las investigaciones sobre la limitada biodisponibilidad. Esto sugiere que un supositorio actúa más como un tópico con un efecto local, en lugar de un parche transdérmico que disemina el medicamento sistémicamente a través del torrente sanguíneo.

¿POR QUÉ SUPOSITORIOS?

Los supositorios rectales y vaginales se han utilizado para administrar medicamentos a los pacientes durante décadas. La región pélvica alberga una matriz de nervios que viajan a las piernas y suben por la columna vertebral, y el colon contiene receptores de cannabinoides (CB1 y CB2), que median muchos de los efectos del THC.

Por lo general, los supositorios de cannabis se fabrican combinando aceites de infusión de cannabis en un aceite portador que se endurece a bajas temperaturas. La administración rectal de aceite de cannabis puede activar los receptores de los cannabinoides que se encuentran allí, lo que podría ser beneficioso para condiciones locales como las hemorroides o la inflamación aguda [6]. El recto también contiene varias venas clave que suministran sangre a todo el cuerpo, pero no parece que los supositorios faciliten la absorción de los cannabinoides en el torrente sanguíneo.

Incluso si sólo son efectivos localmente en lugar de sistémicamente, los supositorios pueden ofrecer una alternativa viable a los pacientes que sufren de condiciones que les impiden ingerir sus prescripciones por vía oral [1]. Los problemas de palatabilidad, las náuseas o vómitos graves, el compromiso del tracto esofágico o gastrointestinal y una serie de otros síntomas pueden hacer que la administración oral sea imposible para muchos pacientes.

ESTUDIO CLÍNICO

Varios estudios han cuestionado la biodisponibilidad rectal del THC. En un estudio del 1985, los investigadores no encontraron niveles circulantes de Δ9 THC en el plasma sanguíneo después de la administración rectal de THC. Según el Dr. Mahmoud ElSohly, farmacólogo e investigador de la Universidad de Misisipí, esto significa que en las formulaciones comercialmente disponibles el THC no se absorbe en absoluto en el torrente sanguíneo a través del recto.

ElSohly afirma que cualquier intoxicación cerebral que se experimente al usar supositorios de cannabis es el resultado del efecto placebo y no de la activación de los receptores de los cannabinoides CB1 en el cerebro - que es lo que nos hace sentir drogados por el THC.

Curiosamente, un estudio posterior demostró que una versión químicamente modificada del THC, llamada quimisuccinato de THC (o THC-HS para abreviar), está biodisponible en el recto. El succinato, un compuesto intermedio en la descomposición del azúcar, es ligeramente soluble en agua, lo que permite que se absorba a través de la mucosa rectal. Fue sintetizado por primera vez en los Laboratorios ElSohly, Inc. A diferencia del THC regular, se encontró que el THC del éster de hemisuccinato se permea y absorbe fácilmente en las membranas de la mucosa rectal [7], y luego entra en circulación como Δ9 THC. Como resultado, la mayor parte del THC evitó el metabolismo de primer paso y no se transformó en su metabolito más potente psicotrópicamente, el 11-hidroxi-THC, en el hígado [5].

Los resultados de un estudio piloto de seguimiento en 1996 apoyan la idea de que el THC-HS administrado por vía rectal podría dar lugar a una mejora de los síntomas de espasticidad, rigidez y dolor, sin producir diferencias mensurables en la función cardiovascular, la concentración y el estado de ánimo de los participantes, es decir, sin signos de intoxicación mensurables.

Más recientemente, en 2018, ElSohly y su equipo encontraron que la concentración de Δ9 THC en el plasma sanguíneo después de la administración rectal de un supositorio de THC-HS era aproximadamente 70-80% biodisponible, casi 2.5 veces más alta que una cápsula de THC ingerida oralmente. Aunque no hubo informes de intoxicación en los sujetos de la prueba, el documento afirma que el metabolismo de primer paso se "redujo enormemente", aunque no se eliminó por completo. Esto significa que algunos efectos psicotrópicos leves del 11-hidroxi-THC todavía podrían ser posibles con la formulación de THC-HS, pero se necesitan más estudios para confirmarlo.

La investigación de ElSohly podría tener implicaciones significativas para los pacientes de cáncer y otros que sufren de condiciones que pueden requerir dosis muy altas de cannabinoides pero que no pueden fumar o ingerir su medicina. El THC-HS, sin embargo, es una molécula patentada y sólo puede prepararse con una licencia de la Universidad de Mississippi.

ALIVIO DEL DOLOR Y PLACER

Los pacientes con cáncer y las personas con tractos alimentarios superiores comprometidos probablemente tendrán que esperar algún tiempo antes de que las formulaciones de THC-HS estén disponibles comercialmente. Mientras tanto, los supositorios ricos en THC y CBD se están vendiendo actualmente en dispensarios de cannabis con licencia estatal.

Ben Odell, director de contenido de Foria Wellness, un productor de cannabis con sede en California y Colorado, dice que la mejor manera de conceptualizar los efectos de los supositorios es imaginándolos como poderosos tópicos - excepto que se aplican internamente. Así como los tópicos aplicados externamente interactúan con los receptores cannabinoides en la piel, los supositorios rectales están dirigidos a las terminaciones nerviosas y a los receptores cannabinoides en el tejido colónico.

"Todo el mundo está debatiendo y discutiendo la absorción rectal del THC, y si [los extractos de aceite de cannabis] y otras formulaciones se absorben o no en el torrente sanguíneo. Pero no nos interesa que la gente se drogue", dice Odell. En su lugar, se centran en crear productos que alivien el dolor y las molestias en la parte inferior del cuerpo, así como productos que potencien el placer íntimo.

Foria inicialmente lanzó su supositorio rectal mixto de THC:CBD como ayuda sexual. "Estábamos escuchando de nuestros amigos en la comunidad homosexual que mucha gente usa químicos desagradables para relajar el esfínter anal antes del sexo - cosas como 'poppers,". La idea detrás de la nueva línea de productos es que el THC y el CBD podrían ayudar a mitigar la dolorosa inflamación localizada y a relajar el tejido muscular liso - como el tejido muscular involuntario del esfínter interno [9]. Odell dice que los clientes y el personal de Foria han estado experimentando con supositorios de cannabis para aliviar otros problemas de la parte inferior del cuerpo, como calambres, inflamación y molestias pélvicas, con buenos resultados.

Foria también produce un supositorio con alto contenido de CBD y una fórmula con alto contenido de THC para aplicación vaginal. Odell informa que la retroalimentación con respecto a los supositorios ricos en THC ha sido mucho más positiva para el alivio del dolor que la línea de CBD. Este verano, Foria se asociará con la neurocientífica de Harvard, la Dra. Staci Gruber, para llevar a cabo un estudio que hará un seguimiento de las respuestas de las mujeres a los supositorios con alto contenido de CBD.



¿QUIÉN PUEDE BENEFICIARSE?

Independientemente de que los cannabinoides se absorban o no en el torrente sanguíneo desde el recto, muchos entusiastas de los supositorios reportan efectos poderosos, localizados y no psicotrópicos para una gama de afecciones de la parte media e inferior del cuerpo.

SUPOSITORIOS ANALES

Hombres y mujeres han reportado el uso de supositorios rectales para tratar fisuras anales, inflamación de hemorroides, problemas digestivos, Crohn's e IBS, ciática, síndrome de piernas inquietas, dolor de espalda baja, problemas de próstata, cáncer y dolor postoperatorio. Los supositorios rectales también se utilizan para la lubricación para mitigar el dolor durante el coito anal.

SUPOSITORIOS VAGINALES

Los supositorios vaginales se han utilizado para aliviar los calambres menstruales, el dolor abdominal, la endometriosis, las molestias pélvicas, el dolor o la inflamación poscoital, la sequedad vaginal y el dolor durante el coito, así como para la relajación y la mejora sexual.

Por supuesto, dosificar por la vagina o el recto no es tan sencillo como dar una calada o tragar una píldora (para no olvidarnos de la gravedad). Los cannabinoides son moléculas difíciles y todavía hay mucho que aprender, tanto científica como pragmáticamente, sobre la eficacia de los diferentes sistemas de administración, incluyendo los supositorios de cannabis.

Hasta el momento, los estudios clínicos no han mostrado ninguna biodisponibilidad rectal de THC no adulterado [2,7]. Y aunque es plausible especular que los cannabinoides podrían tener un efecto a través de vías locales en el colon y en otros lugares, esas vías no han sido estudiadas todavía. Aunque muchos informes anecdóticos son positivos, existen algunas discrepancias significativas en la eficacia observada [9]. Se necesita mucha más investigación para comprender mejor cómo funciona (o no) este método.

Pero no hay necesidad de que los pacientes esperen hasta que estén todos los resultados. Si tienes curiosidad, los supositorios podrían valer la pena intentarlo. Es probable que no se le suba a la cabeza, según el legendario Tommy Chong, que usa supositorios de cannabis bajo la supervisión de un médico para aliviar los síntomas del cáncer de próstata y rectal. Aunque usted podría sentirse un poco "drogado", dice Chong con una sonrisa, lo cual no es necesariamente algo malo.

 

Jelena Grove es una escritora de cannabis y budista con base en Portland, OR. 

 

REFERENCIAS

  1. Allen, Lloyd, “Suppositories as drug delivery systems.” Journal of Pharmaceutical Care in Pain & Symptom Control, vol. 5, 1997, https://doi.org/10.1300/J088v05n02_03
  2. Elsohly, Mahmoud A., et al. “Rectal Bioavailability of Delta-9-Tetrahydrocannabinol from Various Esters.” Pharmacology Biochemistry and Behavior, vol. 40, no. 3, 1991, pp. 497–502., doi:10.1016/0091-3057(91)90353-4.
  3. ElSohly, Mahmoud, et al. “Pharmacokinetics and Tolerability of Δ9 THC Hemisuccinate in a suppository formulation as an alternative to capsules for the systemic delivery of Δ9 THC.” Medical Cannabis and Cannabinoids, April. 2018, https://www.karger.com/Article/Pdf/489037.
  4. ElSohly, Mahmoud ,et al, “The effect of orally and rectally administered delta 9-tetrahydrocannabinol on spasticity: a pilot study with 2 patients.” Int. Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics 1996 Oct;34(10):446-52., https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8897084
  5. Gonçalves, Joana, et al. “Cannabis and Its Secondary Metabolites: Their Use as Therapeutic Drugs, Toxicological Aspects, and Analytical Determination.” Medicines (Basel, Switzerland), MDPI, 23 Feb. 2019, www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6473697/.
  6. Maida, Vincent, and Jason Corban. “Topical Medical Cannabis: A New Treatment for Wound Pain—Three Cases of Pyoderma Gangrenosum.” Journal of Pain and Symptom Management, vol. 54, no. 5, 2017, pp. 732–736., doi:10.1016/j.jpainsymman.2017.06.005.
  7. Perlin, Elliott, et al. “Disposition and Bioavailability of Various Formulations of Tetrahydrocannabinol in the Rhesus Monkey.” Journal of Pharmaceutical Sciences, vol. 74, no. 2, 1985, pp. 171–174., doi:10.1002/jps.2600740213.
  8. Purohit, Trusha, et al. “Advances in rectal drug delivery systems.” Pharmaceutical Development and Technology, 24 Jul 2018, https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/10837450.2018.1484766?journalCode=iphd20
  9. Touitou, Elka, and Brian W Barry. “Anatomy and Physiology of the Rectum and Its Role in Drug Absorption.”
  10. Walker, Larry A., et al. “Δ9-THC Hemisuccinate in Suppository Form as an Alternative to Oral and Smoked THC.” Marihuana and Medicine, 1999, pp. 123–135., doi:10.1007/978-1-59259-710-9_13.
  11. Wright, Karen, et al. “Differential Expression of Cannabinoid Receptors in the Human Colon: Cannabinoids Promote Epithelial Wound Healing.” Gastroenterology, vol. 129, no. 2, 2005, pp. 437–453., doi:10.1053/j.gastro.2005.05.026.